Тилдипирозин
Тилдипирозин
Тылдыпіразін - новы тып паўсінтэтычныя 16-членнага кальцавога макролидного антыбіётыка для жывёл, які з'яўляецца вытворным тилозина.
Фармакалагічнае дзеянне
Антыбактэрыйны эфект Тилдипирозина падобны з дзеяннем тилозина, і ён аказвае моцнае інгібіруе дзеянне на грамположительные і некаторыя грамотріцательных бактэрыі.Механізм антыбактэрыйнага дзеяння Тилдипирозина такі ж, як і ў макролидов.Ён можа спалучацца з субадзінак 50S рыбасомы адчувальных бактэрый, каб інгібіраваць сінтэз пептыдных ланцугоў рибопротеина, тым самым уплываючы на сінтэз бактэрыяльных бялкоў.Узаемадзеянне двух піперыдынавых кампанентаў, унікальных для тылдыпіразіна, адрознівае механізм дзеяння гэтага прэпарата ад тылазіна і тилмикозина, дзе 20-піперыдын накіроўваецца ў прасвет, каб перашкаджаць росту зараджаюцца пептыдаў.
Паколькі тэдыраксін мае 3 асноўныя амінагрупы, ён можа ўтвараць розныя зараджаныя формы пры розных умовах pH.Колькасць зарада з'яўляецца ключавым фактарам для разбурэння растваральнасці бактэрыяльных ліпідаў і пранікнення праз вонкавую мембрану грамотріцательных бактэрый, таму на бактеріостатіческое актыўнасць тилдипирозина in vitro моцна ўплывае pH.У кіслых умовах адбываецца протонирование амінагрупы, што прыводзіць да зніжэння антыбактэрыйнай актыўнасці тэдыраксіну, у той час як у шчолачных умовах ён валодае больш моцнай антыбактэрыйнай актыўнасцю.
Макролиды душаць сакрэцыю провоспалительных цітокіны, актыўнасць фосфолипазы і вызваленне лейкотриенов, а таксама аказваюць супрацьзапаленчае дзеянне на макрофагов і нейтрофілов.Тэдыраксін памяншае медыятары запалення, якія ўтвараюцца падчас пэўных запаленчых рэакцый або рэакцый на стрэс.
Антыбактэрыйны спектр
Тилдипирозин эфектыўны супраць патагенных бактэрый, якія выклікаюць рэспіраторныя захворванні свіней і буйной рагатай жывёлы (такіх як Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. і інш.) антыбактэрыйная актыўнасць тилмикозина ў 2-32 разы вышэй, чым у тилмикозина. , і антыбактэрыйная актыўнасць супраць кішачнай кішачнай палачкі была лепшай, чым тылазін і тилмикозин.Ён таксама адчувальны да некаторых штамам мікоплазмы, спірохет, бруцелл і інш. Даследаванні паказалі, што тедироксин аказвае больш моцнае бактеріостатіческое дзеянне на Haemophilus parasuis і Bordetella bronchiseptica, чым флорфеникол, але больш слабое бактеріостатіческое дзеянне на Actinobacillus pleuropneumoniae і Pasteurella multocida.Тилдипирозин з'яўляецца бактэрыцыдным для некаторых бактэрый (напрыклад, Haemophilus parasuis і Actinobacillus pleuropneumoniae), у той час як ён у асноўным бактеріостатіческое для некаторых бактэрый (такіх як Pasteurella multocida).Для кішачных бактэрый са зніжэннем значэння рн (з 7,3 да 6,7) МІК тылдыпіразіна павялічваецца, напрыклад, МІК тылдыпіразіна супраць Salmonella Enteritidis і Escherichia coli можа павялічвацца з 2~8 мкг/м2 да 64~256 мкг/мл. .Такім чынам, пры правядзенні антыбактэрыйнага тэсту тилдипирозина in vivo варта ўлічваць уплыў змены pH in vivo.Акрамя таго, МІК тилдипирозина супраць тыповых штамаў Pasteurella multocida склала 0,5 мкг/мл у сыроватцы крыві, што было ў 0,25 разы ніжэй, чым in vitro, што можа быць звязана з эфектам сыроваткі.
Энтерококков-стрэптакокі дойных кароў адрозніваюцца высокай устойлівасцю да тедироксину.Тилдипирозин неадчувальны да Pasteurella multocida і Mannheimia haemolyticus, якія нясуць мутантныя гены.Сапраўды гэтак жа генетычна мутаваныя штамы M. bovis устойлівыя да антыбіётыкаў-макралідаў, уключаючы тылдыпіразін.Некаторыя штамы Haemophilus parasuis таксама аказаліся натуральна ўстойлівымі да тэдыраксіну.Mycoplasma bovis можа хутка набыць устойлівасць да Тилдипирозину, але з-за павольнага росту Mycoplasma тэставанне адчувальнасці да лекаў in vitro можа затрымаць лячэнне.Даследаванні паказалі, што дамен II (нуклеатыд 748) і дамен V (Мутацыі ў нуклеатыдах 2059 і 2060) звязаны з падвышанай устойлівасцю да макролидам.Такім чынам, адчувальнасць M. bovis да макролидных прэпаратаў можа быць хутка атрымана шляхам малекулярнага тэставання гэтай мутацыі.
Змест
≥ 98%
Спецыфікацыя
Стандарт кампаніі
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd была заснавана ў 2002 годзе ў горадзе Шыцзячжуан правінцыі Хэбэй, Кітай, побач са сталіцай Пекінам.Яна з'яўляецца буйным прадпрыемствам па вытворчасці ветэрынарных прэпаратаў, сертыфікаваным GMP, які займаецца даследаваннямі і распрацоўкамі, вытворчасцю і продажам ветэрынарных API, прэпаратаў, камбінаваных кармоў і кармавых дабавак.Як правінцыйны тэхнічны цэнтр, Veyong стварыў інавацыйную сістэму даследаванняў і распрацовак для новых ветэрынарных прэпаратаў, і з'яўляецца нацыянальна вядомым ветэрынарным прадпрыемствам, заснаваным на тэхналагічных інавацыях, у якім працуе 65 тэхнічных спецыялістаў.Veyong мае дзве вытворчыя базы: Шыцзячжуан і Ордас, з якіх база Шыцзячжуан займае плошчу 78 706 м2, з 13 прадуктамі API, уключаючы івермектын, эпрынамектын, тыамулін фумарат, оксітэтрацыклін гідрахларыд і 11 вытворчых ліній, уключаючы ін'екцыі, пероральны раствор, парашок , прэмікс, болюс, пестыцыды і дэзінфікуючыя сродкі, інш.Veyong прадастаўляе API, больш за 100 прэпаратаў уласнай маркі, а таксама абслугоўванне OEM і ODM.
Veyong надае вялікае значэнне кіраванню сістэмай EHS (навакольнае асяроддзе, здароўе і бяспека) і атрымаў сертыфікаты ISO14001 і OHSAS18001.Veyong быў уключаны ў спіс стратэгічных новых прамысловых прадпрыемстваў у правінцыі Хэбэй і можа забяспечыць бесперапынныя пастаўкі прадукцыі.
Veyong стварыў поўную сістэму менеджменту якасці, атрымаў сертыфікат ISO9001, сертыфікат GMP Кітая, сертыфікат GMP Аўстраліі APVMA, сертыфікат GMP Эфіопіі, сертыфікат Ivermectin CEP і прайшоў праверку FDA ЗША.Veyong мае прафесійную каманду па рэгістрацыі, продажах і тэхнічным абслугоўванні. Наша кампанія заваявала давер і падтрымку шматлікіх кліентаў дзякуючы выдатнай якасці прадукцыі, якаснаму перадпродажнаму і пасляпродажнаму абслугоўванню, сур'ёзнаму і навуковаму кіраванню.Кампанія Veyong наладзіла доўгатэрміновае супрацоўніцтва з многімі сусветна вядомымі фармацэўтычнымі прадпрыемствамі для жывёл, прадукцыя якіх экспартуецца ў Еўропу, Паўднёвую Амерыку, Блізкі Усход, Афрыку, Азію і г.д., больш чым у 60 краін і рэгіёнаў.